La cannabis contiene centinaia di sostanze chimiche, delle quali circa sessanta appartengono alla classe dei cannabinoidi, il più rappresentato dei quali il delta-9-Tetraidrocannabinolo. Chimicamente i cannabinoidi sono terpenoidi, cioè molecole non polari e quindi hanno bassa solubilità in acqua. La concentrazione dei cannabinoidi psicoattivi varia dall'1% al 10% nelle piante e può arrivare fino al 60% nelle resine e negli olii.

Tali sostanze esplicano la loro azione sul sistema nervoso centrale a vari livelli. Studi relativamente recenti (De Vane et al., 1988 - Gerard et al., 1991) hanno portato alla individuazione, nel sistema nervoso centrale, di un recettore specifico per i cannabinoidi. Studi sugli animali hanno evidenziato un alto numero di tali recettori in alcune strutture cerebrali quali il corpus striatum, il globus pallidus, il cervelletto, la corteccia cerebrale, l'ippocampo e l'ipotalamo.

La presenza di tali recettori ha fatto sorgere interrogativi sull'esistenza di sostanze endogene, prodotte cioè dal nostro organismo, in grado di legarsi ai recettori medesimi. Nel 1992 si è giunti alla individuazione (DeVane et al.) di una sostanza, l' anandamide, un derivato dell'acido arachidonico, che presenta tali caratteristiche. Il ruolo fisiologico di tali sostanze nel nostro organismo è tuttora oggetto di indagine.

L'esatto meccanismo d'azione dei cannabinoidi a livello cerebrale è anch'esso ancora da definire. La molteplicità delle strutture nervose coinvolte (alcune deputate al controllo della motilità volontaria, altre pertinenti alla percezione sensoriale, altre ancora alla attività emozionale), nonchè la approssimatività delle nostre conoscenze sul funzionamento del sistema nervoso, non consentono ancora una soddisfacente comprensione dei meccanismi d'azione.